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亮丙瑞林用药安全提示有哪些?
亮丙瑞林用药安全提示 1、应在医师指导下,排除用药禁忌,用药前应仔细阅读说明书,了解用药注意事项及药物的不良反应,并严格遵医嘱用药。   2、孕期用药可引起流产,哺乳期用药不能排除药物对乳儿的危害,因此,妊娠期妇女、可能怀孕的妇女或正在哺乳的妇女禁用。   3、注射后不要搓揉注射部位,避免发生感染或出现其他不良反应。   4、用药期间不要喝酒,不然会加重药物的不良反应。   5、用药期间注意监测药物不良反应,任何严重、持续或进展性情况均须及时与医生沟通。   注意事项 1、运动员慎用。   2、孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期妇女、可能怀孕的妇女或正在哺乳的妇女不应给予本品。在本品的动物实验研究中,观察到胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻(大鼠和兔),而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势(兔)。[在大鼠中还观察到醋酸亮丙瑞林可进入母乳转运。]   3、儿童用药:不适用。   4、老年用药:通常,老年患者的生理功能会减退,因此应谨慎给予本品。   5、药物过量:尚缺乏本品在人体使用药物过量的研究资料。一旦出现过量,应对患者进行密切监测并给予对症及支持性治疗在大鼠试验中,皮下单剂量给药100mg/kg(根据体表面积估计约为人每日给药剂量的4,000倍),可导致呼吸困难、活动减少和过度抓挠。在早期每日皮下给予醋酸亮丙瑞林的临床试验中,剂量高达20mg/日,用药时间长达2年,未引起不同于1mg/日的剂量给药时所观察到的不良反应。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
亮丙瑞林的具体不良反应副作用有哪些?
亮丙瑞林的具体不良反应 1、代谢和内分泌系统异常:常见潮热、多汗、男性乳房发育、体重改变等。还可出现短暂的睾酮水平升高。   2、中枢神经异常:常见头痛,还可见抑郁、眩晕、情绪不稳定等。   3、消化系统异常:可见恶心、呕吐、结肠炎,偶见肝功能异常。使用本药长效制剂后,还可能出现腹水。   4、骨骼肌肉系统异常:表现为肌痛、关节疼痛、骨密度降低等。   5、泌尿生殖系统异常:有的患者可出现阳痿和睾丸萎缩疼痛、夜尿、尿频、泌尿道障碍、阴道炎、阴道出血。   6、呼吸系统异常:主要为间质性肺炎,可能表现为干咳、气短、劳作或运动后呼吸困难等。   7、血液系统异常:偶尔有贫血和白细胞减少。   8、皮肤毛发异常:可见注射部位瘙痒、疼痛、发红、溃疡,有的人会出现出汗、夜汗、脱发或多毛、痤疮、皮疹。   9、其他不良反应:包括抑郁、疲劳、不适、记忆损害等。用于女性子宫内膜异位症、子宫肌瘤、性早熟时,可出现雌激素低下症状,如潮热、出汗、外阴阴道萎缩引起的阴道干燥、性欲减退和性交困难。治疗超过6个月会造成骨量丢失。少数妇女还会出现头痛、虚弱、情绪变化等症状,极个别妇女有发痒、皮疹、高热、过敏、停药后仍持续闭经。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
美托洛尔的副作用是什么?
美托洛尔是一种常用的心血管药物,属于β受体阻滞剂的一种。它的主要作用是阻断心脏和血管上的β受体,从而减少心脏收缩力和心率,降低血压,减少心脏负荷,改善心肌供血和耗氧平衡。因此,美托洛尔被广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等多种心血管疾病。   1、高血压:美托洛尔通过阻断心脏和血管上的β受体,可以降低心输出量和外周阻力,从而减少血压的升高。此外,美托洛尔还可以扩张血管,进一步降低血压。因此,它被广泛用于高血压患者的治疗。   2、心绞痛:心绞痛是由于心肌缺血引起的胸痛,通常由于冠状动脉狭窄或阻塞导致。美托洛尔通过减少心脏负荷和改善心肌供血,可以减少心绞痛的发作频率和严重程度。   3、心律失常:心律失常是指心脏节律的异常,包括心跳过快、过慢或不规律等。美托洛尔可以通过减缓心率和调节心脏节律来恢复心脏的正常节律,从而减少心律失常的发生。   需要注意的是,美托洛尔并非所有人都适用,由于它影响心脏功能,因此有些特定的人群,比如患有严重的呼吸道疾病、心脏病、糖尿病的人应在医生的指导下使用。此外,美托洛尔可能会产生一些副作用,比如疲乏、手脚冰凉、心率缓慢、呼吸困难等,严重时还可能引发心律失常。因此,美托洛尔必须严格按照医嘱使用,以确保安全有效。 美托洛尔的具体不良反应 1、神经系统反应:常见疲乏和眩晕,其次是抑郁,其他还有头痛、失眠、多梦。 2、心血管反应:可能出现气短和心动过缓,还有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭、房室传导阻滞等症状。 3、胃肠道反应:包括腹泻、恶心、胃痛、便秘。 4、其他不良反应:本品还可能引起气急哮喘、瘙痒,以及银屑病的加重。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
酒石酸美托洛尔控释片怎么吃?
美托洛尔,即酒石酸美托洛尔,西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂、缓释片剂、注射剂。为β-肾上腺素受体阻滞药。用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等,近年来尚用于心力衰竭的治疗。该药品医保类型为:酒石酸美托洛尔片、酒石酸美托洛尔注射液、酒石酸美托洛尔胶囊为医保甲类;酒石酸美托洛尔缓释片为医保乙类。   酒石酸美托洛尔控释片是处方药,具体的用法用量应听从医生指导,用药前医生会询问您的过敏史、家族疾病史、用药情况等,为您排除用药禁忌,请一定要如实回答医生的问题,尽量减少用药风险。本品需要整片吞服,千万不能掰开或咬碎服用,不然会失去其控释效果。控释片相较于传统片剂,可以缓慢释放药物,长时间、平稳地控制血压,且疗效也比较理想,使用方便。   长期使用酒石酸美托洛尔后,如果需要中断治疗,须在医生指导下逐渐减少剂量,一般于7-10天内撤除。骤然停药可致病情恶化,引起心绞痛、心肌梗死或室性心动过速,所以患者不要擅自停药。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
艾拉司群特殊人群用药都注意哪些?
艾拉司群特殊人群用药 1、妊娠期 根据在动物中的研究结果及其作用机制,口服艾拉司群(elacestrant)对孕妇可造成胎儿伤害。没有可用的孕妇口服艾拉司群(elacestrant)的人体数据来告知药物相关风险。   2、哺乳期 目前还没有关于人乳汁中含有艾拉司群(elacestrant)、其对产奶量的影响或母乳喂养的婴儿的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应,因此建议哺乳期妇女在接受艾拉司群(elacestrant)治疗期间和末次给药后1周内不要进行母乳喂养。   3、具有生殖潜力的男性和女性 艾拉司群(elacestrant)对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。在开始艾拉司群(elacestrant)治疗前,验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。告知有生殖潜力的女性在接受艾拉司群(elacestrant)治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在接受艾拉司群(elacestrant)治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。   4、儿童用药 尚未确定艾拉司群(elacestrant)在儿科患者中的安全性和有效性。   5、老年用药 在EMERALD试验中接受艾拉司群(elacestrant)治疗的237名患者中,43%为65岁或以上,17%为75岁或以上。与年轻患者相比,未观察到65岁及以上患者服用艾拉司群(elacestrant)的安全性或有效性存在总体差异。75岁及以上的患者人数不足以评估安全性或有效性是否存在差异。   6、肝功能损害 严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者避免使用艾拉司群(elacestrant)。降低中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者的艾拉司群(elacestrant)剂量。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的患者,不建议调整剂量。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
艾拉司群的药物相互作用有哪些?
艾拉司群药物相互作用: 1、其他药物对艾拉司群(elacestrant)的影响 1)强效和中度CYP3A4抑制剂   避免将强效或中度CYP3A抑制剂与艾拉司群(elacestrant)联用。   艾拉司群(elacestrant)是CYP3A4底物。同时使用强效或中度CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群(elacestrant)的暴露量,这可能会增加不良反应风险。   2)强效和中度CYP3A4诱导剂   避免将强效或中度CYP3A诱导剂与艾拉司群(elacestrant)联用。   艾拉司群(elacestrant)是CYP3A4底物。同时使用强效或中度CYP3A4诱导剂可降低艾拉司群(elacestrant)的暴露量,这可能会降低有效性。   2、艾拉司群(elacestrant)对其他药物的影响 1)P-gp底物   当小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,根据P-gp底物的处方信息减少P-gp底物的剂量。   艾拉司群(elacestrant)是一种P-gp抑制剂。艾拉司群(elacestrant)与P-gp底物联用会增加P-gp底物的浓度,这可能会增加与P-gp底物相关的不良反应。   2)BCRP底物   当低浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,根据BCRP底物的处方信息减少其剂量。   艾拉司群(elacestrant)是一种BCRP抑制剂。艾拉司群(elacestrant)与BCRP底物联用增加了BCRP底物的血浆浓度,这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
艾拉司群和氟维司群相比哪个更好?
艾拉司群和氟维司群都是用于治疗乳腺癌的内分泌治疗药物,它们在作用机制不同、适应症等方面有一定区别。艾拉司群和氟维司群两者疗效相似,不存在哪个更好的说法,建议患者在医生的指导下根据自身情况选择适合的药物治疗。   艾拉司群 艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂,由Menarini集团的子公司Stemline Therapeutics开发,用于治疗雌激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性的乳腺癌。2023年1月,艾拉司群首次获得批准用于治疗绝经后女性或成年男性ER阳性、HER2阴性、雌激素受体1突变的晚期或转移性乳腺癌,这些患者在美国接受≥1线内分泌治疗后出现疾病进展。 氟维司群 氟维司群是获批用于治疗经内分泌治疗取得进展的晚期ER+乳腺癌绝经后女性的SERD。在转移性病例中,氟维司群作为单一药物已被证明是有效的,一项研究表明,就总生存率而言,增加剂量的500mg氟维司群优于历史上的250mg剂量。   区别概览 氟维司群是一种注射剂型,需要通过肌肉注射给药,而艾拉司群是口服剂型,患者可口服给药,更为方便。艾拉司群的作用机制是通过与雌激素受体结合并促进其内在化和随后的蛋白酶体介导的降解,从而降低ER水平,阻断ER信号传导通路,抑制肿瘤生长。而氟维司群是通过与ER结合并阻止其与天然雌激素相互作用,同时促进ER的降解,阻断雌激素依赖的肿瘤生长。   此外,两者治疗优势不同,氟维司群已在临床上应用多年,其疗效和安全性经过了临床实践的验证。而艾拉司群在针对ESR1突变的乳腺癌患者中显示出疗效,这类突变在晚期乳腺癌患者中较为常见,且与内分泌治疗耐药有关。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
艾拉莫德用药要注意哪些?哪些情况不可以服用?
艾德莫拉注意事项 1、肝毒性:   (1)临床试验发现本品可引起可逆性的肝脏酶升高,大多数氨基转移酶升高为轻度[≤2倍正常值上限(ULN)],且通常在继续治疗过程中缓解;显著升高(>3倍ULN)不常发生,且通过降低剂量或停药可缓解。大多数患者氨基转移酶升高发生在用药3个月内,服药初始阶段应定期检查血液丙氨酸氨基转换酶(ALT)和谷氨酸氨基转换酶(AST),检查间隔视病人情况而定。   (2)有肝脏损害和明确的乙型肝炎或者丙型肝炎血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT,检查时间间隔视病人具体情况而定。   (3)如果用药期间出现ALT升高,调整剂量或中断治疗的原则:   ①如果ALT升高在正常值上限的2-3倍,在密切监测下可继续给予艾拉莫德,剂量降低至25mg/日。   ②ALT升高2-3倍正常值上限,如果剂量降低后ALT仍维持在2-3倍正常值上限及3倍以上,须停药,并加强护肝治疗且密切观察。   2、活动性胃肠道疾病:对于有活动性胃肠疾病的患者慎用,需告知患者一旦发生黑便、贫血、异常胃/腹疼痛等症状,及时通知医生并尽早去医院就诊,一旦确诊为胃溃疡或十二指肠溃疡,应立即停药并进行对症治疗。   3、免疫活疫苗:治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗。   4、免疫缺陷、未控制的感染、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。   5、本品未进行系统的致癌性试验,故累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。   6、孕妇及哺乳期妇女用药:无相关临床试验资料,基于大鼠动物生殖毒性试验结果提示,妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。   7、儿童用药:尚未在儿童和青少年对本品的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究,且无可靠参考文献。儿童和青少年应避免使用本品。   8、老年用药:未进行系统的老年患者用药安全性研究,如使用需在医生指导下慎用。   9、药物过量:对药物过量患者用药的安全性尚不明确。如果剂量过大或出现毒性反应时,推荐给予活性炭或血液透析予以消除。 艾德莫拉禁忌 1、对本品任何成份过敏者禁用。   2、严重肝功能损害者禁用。   3、妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。   4、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。   5、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。   6、有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
艾拉莫德片停药后会复发吗?
艾拉莫德,西药名。常用剂型有片剂等。为抗炎和抗风湿药。用于活动性类风湿关节炎的症状治疗,适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。 艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接发生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文献报道,艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但对环氧酶-1(COX-1)的活性无影响。   艾拉莫德片尽量不要长期吃,长期吃可能会使药效降低,对药物增加了依赖性。在病情好转的时候可以暂时停用,然后做好保养措施,出现复发的时候再继续服用,这样不产生抗性,而且能减少药量。艾拉莫德片也是一种抗风湿药物,既可以控制关节炎的关节症状,又可以从分本上抑制类风湿因子的产生。   通常患者服用艾拉莫德片4-6周左右可以产生疗效,在医生的指导下依据症状减药、停药。而停药后是否复发这个问题并不能一概而论,这与患者个人的病情、体质、家族遗传病史和药物的成份等情况有关,建议患者在用药时谨遵医嘱,才能避免复发的可能。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
索马鲁肽与司美格鲁肽的差别有哪些?
索马鲁肽和司美格鲁肽均为人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,并且由于两者均可与白蛋白结合,表现出代谢延迟和肾清除率降低,故两者每周用药一次即可。两种具有一定的相似性,同时也有区别,其具体的区别主要表现在以下几点:   1、药理作用:索马鲁肽和司美格鲁肽虽然都属于人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,但其产生降糖作用的原理略有差别。索马鲁肽充当GLP-1受体激动剂,选择性地与身体结合并增加cAMP释放,通过促进胰岛素的分泌产生降糖作用;司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖。   2、适应症:索马鲁肽用于治疗2型糖尿病(只有在充分的饮食和运动疗法不能有效控制血糖的基础上才考虑使用本品)。而司美格鲁肽适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制,包括在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者;本品还可用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)风险。   此外,两者的不良反应、适用人群、禁忌症等均有差异,目前,索马鲁肽尚未在中国上市,患者具体选用哪一种降糖制剂应由医生根据患者的具体情况判断,患者应严格遵医嘱用药,用药过程中注意监测身体出现的异常情况,一旦出现异常,及时就医。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
司美格鲁肽为啥越往后越不管用了?
司美格鲁肽一般指的是司美格鲁肽注射液,患者在用药过程中出现越往后用越不管用的情况可能和以下几点相关:   1、饮食不当:患者在使用本品期间,应当配合饮食控制和适当运动,不能因为使用了降糖药物就进食含糖量较高的食物,饮食的控制和适当的运动应当贯穿于整个2型糖尿病治疗期间,突然进食大量含糖量较高的食物,很可能导致血糖突破性升高,带来严重疾病风险。   2、剂量不当:患者在使用本品时,应从小剂量开始使用,逐渐滴定至目标剂量,用药期间,其剂量可能需要多次调整,感觉司美格鲁肽不管用可能是由于患者使用的剂量还未达到目标剂量。   3、病情恶化:患者用药过程中病情恶化,导致对降糖药的需求量越来越大。   总之,若患者出现不明原因的药效下降的情况应及时就医,请勿因为感觉药效下降或血糖控制不佳,自行加大用药剂量。以免出现疾病恶化导致的严重疾病风险。治疗期间,患者应保持饮食节制和适当运动,并关注自身出现的异常情况,若发现异常,及时就医。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
司美格鲁肽的功效与作用及副作用?
司美格鲁肽可用于治疗2型糖尿病,也可用于减肥。司美格鲁肽(semaglutide)有两种剂型,一种是口服的,叫作口服司美格鲁肽,另一种是注射剂,叫作注射用索马鲁肽。   关于司美格鲁肽 司美格鲁肽起初于2019年获得 FDA 批准,与饮食和运动一起改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。   2021年06月05日,诺和诺德宣布FDA批准司美格鲁肽上市,用于慢性体重管理,适用于伴有至少一种体重相关合并症的肥胖(BMI≥30kg/m²)或超重(BMI≥27kg/m²)成人。   功效与作用 1、降糖作用: 司美格鲁肽(semaglutide)是一种处方药物,主要用于治疗2型糖尿病患者,以改善血糖控制。司美格鲁肽(semaglutide)是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,通过模拟人体内天然激素GLP-1的作用。GLP-1是一种由肠道释放的激素,能够在血糖升高时促进胰岛素的分泌并抑制胰高糖素的分泌,从而有助于降低血糖水平。   2、减重作用: 司美格鲁肽能够延缓胃排空,减少食欲,从而帮助降低食物的摄入量和能量摄入,进而达到减轻体重的效果。   3、心血管保护作用: GLP-1受体激动剂司美格鲁肽被认为对心血管有一定的保护作用,但具体机制尚不完全清楚。   副作用 1、免疫系统疾病:过敏反应,包括皮疹、荨麻疹。   2、神经系统疾病:头晕。   3、代谢及营养类疾病:低血糖。   4、胃肠系统疾病:恶心、腹泻、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、消化不良。   5、全身性疾病:疲乏、注射部位反应。   6、其他副作用:脂肪酶升高、淀粉酶升高、体重降低。   用药期间出现副作用后应及时咨询医生明确是否需要进行处理。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
阿来替尼毒理作用是什么?
阿来替尼毒理作用 1、一般毒理:在大鼠和猴重复给药毒性试验中,在临床相关暴露水平下的毒性靶器官包括但不限于红细胞系统、胃肠道和肝胆系统。在暴露量等于或大于人体推荐剂量给药下暴露量的10%-60%(按AUC计)时,可见红细胞形态异常。在暴露量等于或大于人体推荐剂量下AUC暴露量的20%-120%时,大鼠和猴中均可见胃肠道粘膜增殖区延伸。在暴露量等于或大于推荐剂量下人体暴露量的20%-30%(按AUC计)时,大鼠和/或猴中不仅观察到肝脏碱性磷酸酶(ALP)和直接胆红素升高,而且还观察到胆管上皮出现空泡形成/变性/坏死以及肝细胞增大/局灶性坏死。一般毒理学研究结果还显示,大鼠和猴在相当于或大于人体推荐剂量下暴露水平(按AUC计)的2.6倍和0.5倍时,雄性和雌性生殖器官未产生不利影响。在接近临床相关暴露量时,在猴中可见轻度降压作用。未单独进行幼年动物研究。大鼠在暴露剂量相当于或大于人体推荐剂量下暴露量的4.5倍时,可引起牙齿和骨生长改变,牙齿改变包括变色、牙齿大小变化、伴随组织病理学出现成釉质细胞和成牙本质细胞层破坏。另外发现股骨和胸骨的骨小梁减少、破骨细胞活动增强。   2、遗传毒性:阿来替尼Ames试验结果阴性,代谢活化条件下中国仓鼠肺(CHL)细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验结果均为阳性。   3、生殖毒性:妊娠大鼠与兔器官形成期给予阿来替尼,相当于人体推荐剂量的2.7倍时(按AUC计),可引起母体毒性,并导致胚胎-胎仔毒性及流产。妊娠大鼠给予相同剂量时,导致胎仔偏小伴骨化过程延迟和器官轻微异常。兔胚胎-胎仔毒性预试验结果显示,器官形成期经口给予阿来替尼27mg/kg/天(约人用剂量暴露量AUC(0-24h,ss)的2.9倍),可引起母体毒性,并导致3/6只孕兔出现流产及胚胎-胎仔全部死亡,其余3只孕兔仅有很少的存活胎仔、可见胎仔与胎盘重量降低、食管后锁骨下动脉。大鼠胚胎-胎仔毒性预试验结果显示,器官形成期经口给予阿来替尼27mg/kg/天(约为人用剂量暴露量AUC(0-24h,ss)的4.5倍),可引起所有孕鼠的全部胚胎-胎仔丢失;剂量≥9mg/kg/天(约人用剂量暴露量AUC(0-24h,ss)的2.7倍),可引起母体毒性及发育毒性,包括胎仔体重降低、肾盂扩张、胸腺索、心室小和心室壁薄、骶椎与尾椎数量减少。尚未开展动物生育力研究来评价本品对生育力的影响,一般毒性研究中未见对雌、雄动物生殖器官产生影响。   4、致癌性:尚未进行致癌性试验   5、其他:阿来替尼吸收波长为200至400nm的紫外线,在鼠成纤维细胞培养物实施的一项体外光安全性按显示,阿来替尼在UVA照射后可能存在光毒性。阿来替尼能穿过大鼠的血脑屏障并且留在脑组织内,在给药后24小时,CNS-血浆的放射性浓度比值在0.9至1.5之间。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
阿来替尼不良反应有哪些?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿来替尼不良反应 1、本说明书描述了在临床试验中和上市后应用观察到的可能由阿来替尼引起的不良反应及其近似的发生率。由于临床试验是在各种不同条件下进行的,在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较,也可能不能反映临床实践中的实际发生率。   2、临床试验中的不良反应:大约有928例患者在临床试验中接受了阿来替尼治疗,其中203例患者接受了盲态的本品治疗。在关键性II期临床试验(NP28761,NP28673)中,评价了253例ALK阳性的非小细胞肺癌患者接受阿来替尼600mg每日两次治疗的安全性,中位暴露时间为11个月(范围:0-35个月)。在III期临床试验BO28984中,评价了152例ALK阳性非小细胞肺癌患者接受阿来替尼600mg每日两次治疗的安全性,中位暴露时间为17.9个月。常见的药物不良反应(≥20%)包括便秘(36%)、水肿(34%,包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿)、肌痛(31%,包括肌痛和肌肉骨骼疼痛)、恶心(22%)、胆红素升高(21%,包括血胆红素升高、高胆红素血症和结合胆红素升高)、贫血(20%,包括贫血和血红蛋白降低)和皮疹(20%,包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑、全身皮疹、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹)。表3汇总了在II期临床试验(NP28761,NP28673)和III期临床试验BO28984中接受本品治疗的患者所发生的药物不良反应(ADR)。来自临床试验的药物不良反应按MedDRA系统器官分类列示。各药物不良反应的发生频率按以下惯例定义:十分常见(≥1/10);常见(≥1/100至<1/10);偶见(≥1/1000至<1/100);罕见(≥1/10000至<1/1000);十分罕见(<1/10000)。在每个系统器官分类内,按照发生频率降序展示不良反应。   3、肝毒性:在三项临床试验(NP28761、NP28673、BO28984)中,分别有15%和14%接受阿来替尼治疗的患者报告了AST和ALT升高的不良反应。大多数事件为1和2级,各有3.7%的患者报告了≥3级的AST或ALT升高事件。这些事件一般在治疗起初3个月内发生,通常为一过性,并在暂停阿来替尼治疗(分别有1.5%和3.0%的患者)或降低剂量(分别有2.2%和1.2%)后恢复。分别有1.2%和1.5%的患者因AST升高和ALT升高而停药。在三项临床试验中,2例发生3-4级AST/ALT升高的患者通过肝脏活检确认为药物性肝损伤,1例患者发生4级药物性肝损伤不良事件,这些病例中2例退出阿来替尼治疗。III期临床试验BO28984中,在接受阿来替尼治疗的患者中各有5%的患者发生3或4级ALT或AST升高,接受克唑替尼的患者中分别有15%和11%。   4、心动过缓:在三项临床试验(NP28761、NP28673、BO28984)中,8.9%接受阿来替尼治疗的患者报告了1或2级心动过缓,没有患者发生3级事件。接受阿来替尼治疗的365例具有给药后心率数据的患者中,有66例患者(18%)心率低于50次/分。在III期临床试验BO28984中,接受阿来替尼治疗的患者中有15%给药后心率低于50次/分,接受克唑替尼的患者中该比例为20%。应按照管理出现症状性心动过缓的患者。没有患者因为心动过缓停药。   5、重度肌痛和CPK升高:在三项临床试验(NP28761、NP28673、BO28984)中,28%接受阿来替尼治疗的患者报告了肌痛,包括肌痛事件(22%)和肌肉骨骼疼痛(7.4%)。多数事件为1或2级,3例患者(0.7%)发生3级事件。仅2例患者(0.5%)因不良事件需要调整阿来替尼的剂量;没有患者因为肌痛事件退出阿来替尼治疗。362例具有CPK实验室数据的患者中,43%的患者发生CPK升高,3级CPK升高的发生率为3.7%,至3级CPK升高发生时间的中位数为14天。3.2%的患者因CPK升高而调整剂量;没有患者因为CPK升高退出阿来替尼治疗。关键性III期临床试验BO28984中,尚无重度肌痛的报告;接受阿来替尼治疗的患者和接受克唑替尼治疗的患者分别有2.6%和1.3%报告3级CPK升高;至发生3级CPK升高发生时间的中位数分别为27.5天和369天。   6、胃肠道反应:常报告的胃肠道反应为便秘(35%)、恶心(19%)、腹泻(16%)及呕吐(11%)。多数事件的严重程度为轻度或中度;报告的3级事件包括腹泻(0.7%)、恶心(0.5%)及呕吐(0.2%)。这些事件没有导致患者退出阿来替尼治疗。在各项试验(NP28761、NP28673、BO28984)中,至便秘、恶心、腹泻和/或呕吐事件的发生时间的中位数为21天。在完成第1个月的治疗后,这些事件的发生频率降低。在III期临床试验BO28984中,阿来替尼组的1例患者(0.2%)发生4级恶心事件,克唑替尼组3级和4级恶心、呕吐及腹泻事件的发生率分别为3.3%、3.3%及2.0%。实验室检查异常表4汇总了II期临床试验(NP28761,NP28673)和III期临床试验BO28984中接受本品治疗的患者所发生的治疗中出现的实验室检查异常。