替诺福韦用药安全提示   1、用药前向医生详细描述自己的特殊过敏史、身体状况、基础疾病以及近期用药情况等，排除用药禁忌，避免出现严重用药风险。对替诺福韦过敏者，禁用该药。 2、孕妇只有在明确需要时，才能服替诺福韦，因为药物对胎儿可能有潜在危害。 3、HIV感染者本身就不应哺乳，避免病毒通过乳汁传播，所以服药对哺乳期妇女无影响。 4、不推荐2岁以下儿童服用替诺福韦，仅在医生允许下才能服。 5、替诺福韦可能致严重的肝功能损害或骨流失，所以用药期间患者应接受密切肝功能和骨监测，防止不可逆转的肝功能和骨严重损伤。 6、服药期间出现任何严重、持续或进展性的症状，应及时就医。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

  替诺福韦，临床用富马酸替诺福韦酯，治疗HIV感染，和慢性乙肝感染。其常见副作用有头痛、头晕、发热等。 富马酸替诺福韦的具体不良反应 1、神经系统症状：包括头痛、头晕、发热、失眠、周围神经病、焦虑等。 2、胃肠道症状：常见腹痛、腹泻、恶心、消化不良、呕吐等。 3、全身性症状：表现为背痛、无力、关节痛、肌痛等。 4、其他：替诺福韦酯可能造成乳酸酸中毒、肝肿大、肝脂肪变性，严重者致死，这类反应较多见于女性。还有一些严重的不良反应如过敏反应、乙型肝炎、骨软化、肾脏损害、尿崩症等，一旦发现要及时就医。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

艾米替诺全称为艾米替诺福韦与丙酚替诺福韦均为乙肝治疗药物，以下为两者的对比： 一、治疗作用。 艾米替诺福韦与丙酚替诺福韦是替诺福韦的两种前药，艾米替诺福韦与丙酚替诺福韦在体内水解酶的作用下转化成替诺福韦，随后替诺福韦经细胞激酶磷酸化为活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦通过HBV逆转录酶嵌入到病毒DNA中，导致DNA链终止，从而抑制HBV复制。两者在体内的作用机制基本一致，其区别在于药物的结构和体内不同的水解酶。 二、不良反应。 1、艾米替诺福韦常见的不良反应包括丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（9.2%），甲状旁腺激素升高（6.6%）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高（6.3%）和低磷酸血症（5.6%）。 2、丙酚替诺福韦的不良反应包括：（1）非常常见（≥10%）：头痛；（2）常见（≥1%至小于10%）：腹泻、呕吐、恶心、腹痛、腹胀、肠胃胀气；疲劳；头晕；皮疹、瘙痒症；丙氨酸氨基转移酶增加；关节痛。 不能简单的从药物的治疗作用及药物的不良反应两个方面确定药物的优劣，除去药物本身，还要根据患者的具体临床症状及对药物的反应等多方面来判断，在有乙肝治疗经验的医师指导下选择合适的药物才能起到更好的治疗作用及获得更少的副作用。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

芦可替尼用药注意事项 1、血小板减少，贫血和中性粒细胞减少： （1）本品的治疗可能造成血液系统不良反应，包括血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。开始本品治疗之前必须进行全血细胞计数检查。 （2）已观察到开始治疗时血小板计数偏低（<200,000/mm3）的患者在治疗过程中更容易出现血小板减少。血小板减少一般是可逆的，通过减少剂量或暂时停止本品治疗可（3）以控制。可根据临床指征进行血小板输注。 （4）出现了贫血的患者可能需要输血。对出现了贫血的患者也可能需要考虑调整剂量或中断给药。 （5）中性粒细胞减少一般是可逆的，通常可以通过减少剂量或暂时停止本品治疗进行控制。 （6）应当根据临床指征监测全血细胞计数，并根据需要调整剂量。 2、感染： （1）在本品治疗患者中发生过严重细菌、分支杆菌、真菌、病毒和其他机会性感染。应该评价患者发生严重感染的风险。医生应该对接受本品治疗的患者进行密切观察，注意是否存在感染的症状和体征，并尽快开始适当治疗。只有在活动性严重感染的问题解决后，方可开始本品治疗。 （2）已有关于接受本品治疗骨髓纤维化的患者发生结核病的报告。在开始治疗前，应根据国内的推荐，对患者是否发生活动性和非活动性（“潜伏性”）结核病进行评价。 （3）在接受本品的慢性HBV感染的患者中报告过乙型肝炎病毒载量（HBV-DNA滴度）升高，伴随或不伴随相关丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶升高。本品对慢性HBV感染的患者病毒复制的影响未知。应按照临床指导原则对慢性HBV感染患者进行治疗和监测。 3、带状疱疹：医生应该教育患者识别带状疱疹的早期症状和体征，并建议尽早寻求治疗。 4、进行性多灶性脑白质病：已有关于接受本品治疗骨髓纤维化的患者发生进行性多灶性脑白质病（PML）的报告。医生应警惕提示PML的神经精神症状。如果疑似发生PML，必须暂停给药直至PML被排除。 5、非黑色素瘤皮肤癌：已有关于接受芦可替尼治疗骨髓纤维化的患者发生非黑色素瘤皮肤癌（NMSC）的报告，包括基底细胞、鳞状细胞和Merkel细胞癌。这些患者大部分曾长期接受了羟基脲治疗，并有既往NMSC或皮肤癌前病变史。与芦可替尼的因果关系尚未确立。建议有皮肤癌风险的患者定期接受皮肤检查。 6、血脂异常/升高：本品治疗与脂质参数升高相关，其中脂质参数包括总胆固醇、高密度脂蛋白（hdl）胆固醇、低密度脂蛋白（ldl）胆固醇和甘油三酯。建议按照临床指南进行血脂监测和血脂异常治疗。 7、特殊人群： （1）肾损伤患者：在肾功能重度损伤的患者中，应当降低本品的起始剂量。对于进行血液透析的终末期肾病患者，应当根据血小板计数决定起始剂量。之后仅在血液透析当日在透析之后给药，单次给予20mg或分两次间隔12小时给予10mg。此外，密切监测药品的安全性和疗效，进行后续剂量调整。 （2）肝损伤患者：在肝功能损伤的患者中，应当降低本品的起始剂量。应该根据药品的安全性和疗效，进行后续剂量调整。 8、药物相互作用：当本品与强效CYP3A4抑制剂合并给药时，本品的每次给药剂量应当减少大约50%。 9、停药反应： 中断或终止本品治疗后，骨髓纤维化的症状可能在大约一周后再次出现。在报道的个别病例中，在终止本品给药后出现了更为严重的事件，尤其是一些出现急性并发症的患者。尚缺乏证据证明这些事件与本品停药有关。若非必须紧急终止治疗，则可以考虑逐步减少本品的用药剂量，不过逐渐减量的用法尚未得到证实。 10、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇：尚没有在妊娠女性中使用本品的数据。动物研究表明，芦可替尼有胚胎和胎儿毒性。在大鼠或者兔子中没有观察到致畸性。对于人体的潜在风险未知。出于谨慎考虑，禁忌在妊娠期间使用磷酸芦可替尼。在使用本品治疗期间，育龄女性应该采取有效的避孕手段。如果在使用本品治疗期间发生妊娠，必须对个体进行风险/获益评估，并充分告知有关药物对胎儿的潜在风险。 （2）哺乳期妇女：正在哺乳女性不得使用本品，因此当治疗开始时，应该停止母乳喂养。尚不清楚芦可替尼和／或其代谢物是否会分泌到人乳中。不能排除药物对母乳喂养儿童的风险。在动物中进行的药效学／毒理学数据显示，芦可替尼及其代谢物可以分泌到乳汁中。 （3）生育力：尚没有芦可替尼对人类生育力影响的相关数据。在动物研究中，没有观察到对生育力有影响。 11、儿童用药：本品在18岁年龄以下儿童中使用的安全性和疗效尚未明确。 12、老年用药：对于老年患者（≥65岁）无需额外调整剂量。 13、药物过量：对于本品用药过量，没有已知的特异性解毒剂。如果单次给药的剂量在200mg以内，其短期耐受性在可接受范围。如果重复给药的剂量超过推荐剂量，则可能增加骨髓抑制风险，包括白细胞减少症、贫血和血小板减少症。应该给予适当的支持治疗。 血液透析预期不会提高本品的清除率。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

奥西替尼用药安全提示有哪些？   1、和医生就个人和家族疾病史、过敏史、用药情况沟通之后，在医生的指导下排除用药禁忌，用药前应仔细阅读说明书，学习和了解药物的不良反应等，避免出现严重用药风险。 2、芦可替尼可能有胚胎和胎儿毒性，芦可替尼及其代谢物还可以分泌到乳汁中，所以孕妇及哺乳期妇女禁止使用。 3、服药期间请定期监测血脂，出现异常应及时治疗。建议有皮肤癌风险的患者定期接受皮肤检查。 4、使用芦可替尼的患者更容易发生感染，有的患者在治疗期间发生严重的细菌、分支杆菌、真菌、病毒和其他机会性感染。因此服药期间请密切注意，是否存在感染的现象，并尽快开始适当治疗。 5、用药期间注意监测药物不良反应，任何严重、持续或进展性情况均须及时与医生沟通。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

芦可替尼为抗肿瘤药，主要治疗骨髓纤维化、真性红细胞增多症。本品为处方类药物，需在医生的指导下使用，常见的不良反应有血小板减少、贫血。   芦可替尼具体不良反应 1、血液系统反应：大多数患者服药后出现贫血、血小板减少，少数人还会出现中性粒细胞减少。贫血、血小板减少和中性粒细胞减少程度与用药剂量有关，用量越多相关症状越严重，停药后也能逐渐恢复。 2、皮肤和皮下组织异常：常见挫伤、瘀斑，偶尔还会出现带状疱疹。如果服药期间你出现乏力、低烧、食欲不振、疲乏无力，以及局部皮肤感觉烧灼、刺痛等，请及早寻求治疗。 3、神经系统反应：有的人服药后会出现头晕、头痛等症状，严重者甚至会引发颅内出血，需引起重视。 4、实验室检查异常：包括丙氨酸转氨酶升高、天门冬氨酸转氨酶升高、高胆固醇血症。 其他不良反应：患者服药期间还可能出现尿路感染、气胀，并伴有出血倾向，出现血尿、大便带血、咳血等情况，如果不小心受伤流血，伤口不易愈合，需警惕。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

奥西替尼用药安全提示   1、奥希替尼为处方药，需要经过诊断，在医生指导下才能用药。应向医生详细描述自己的过敏史、症状、疾病史以及近期用药情况等，并配合做各项检查。排除用药禁忌，避免出现严重不良反应。 2、年龄小于18周岁的儿童和青少年患者，使用本品的安全性和有效性尚不明确，建议不要使用。 3、育龄期女性服用本品期间应避免妊娠。女性患者停药后至少2个月，男性停药后至少4个月的时间内，仍应使用有效的避孕措施，如戴避孕套。 4、口服使用，请整片用水送服，不应该压碎、掰断或咀嚼。 5、用药期间出现任何严重、持续或进展性的症状，均须及时与医生沟通。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

奥希替尼为抗肿瘤药物，用于治疗局部晚期或转移性非小细胞性肺癌。 常用制剂为甲磺酸奥希替尼片。常见的副作用是胃肠道反应。   奥西替尼不良反应 1、消化系统反应：患者可能出现腹泻、恶心、食欲不振、便秘、口腔炎。 2、皮肤反应：服药期间还会出现皮疹、皮肤干燥、指（趾）甲毒性、皮肤瘙痒等症状，一旦出现皮疹，应立即停药。 3、眼部疾病：奥希替尼可导致干眼症、视力模糊、角膜炎、白内障、眼刺激、眼睑炎、眼痛、流泪增加、飞蚊症等。 4、其他的不良反应：表现为咳嗽、疲劳、背痛、头痛，少数情况下甚至出现感染性肺炎、静脉血栓栓塞。服药期间出现任何的严重不适，请立即就医。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

奥希替尼的缺点与其他EGFR‑TKI一样，都是会出现继发性耐药问题。 奥希替尼是第三代的EGFR‑TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）口服药物，本品在非小细胞肺癌的一线/二线治疗中具有独特的优势，可较初代标准EGFR‑TKI治疗明显延长患者的生存期。但是，随着奥希替尼的广泛应用，目前在临床上也出现了奥希替尼继发性耐药问题，为奥希替尼治疗非小细胞肺癌的缺点。 关于奥希替尼继发性耐药发生机制的相关研究正在大量进行，目前已知的耐药机制复杂多样，包括C797S单突变、Met扩增、基因融合（如ALK重排、RET重排）、小细胞转化等，不同耐药机制的处理策略有所不同，但仍有部分患者无法明确耐药诱因，给患者的治疗及预后造成不利影响。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

厄达替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者，厄达替尼目前还没有在国内上市，因此也没有进入医保。建议你出国购买或者通过医伴旅获取正品药物。厄达替尼是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。   厄达替尼的注意事项：在服用厄达替尼前进行眼科检查，包括光学相干层析成像（OCT），并在服药头4个月，每1个月检查一次，4个月后，每3个月检查一次。如果发现视觉症状，马上就诊，并每三周复查一次直至症状缓解。动物试验显示，厄达替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一月内，使用有效的避孕措施。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

海曲泊帕乙醇胺片的吸收受食物影响十分显著，给药与进食间隔时间越短，暴露量降低的程度越明显。因此，本品应空腹服用，如饭前一小时或饭后两小时服用，也可以根据医生的建议遵医嘱服用。 本品是由恒瑞医药自主研发的1类创新药物，主要用于治疗因血小板减少和临床条件导致出血风险增加的既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性原发免疫性血小板减少症（ITP）成人患者，以及对免疫抑制治疗疗效不佳的重型再生障碍性贫血（SAA）成人患者。 海曲泊帕乙醇胺为口服可吸收的、小分子人血小板生成素（TPO）受体激动剂。在体外试验中，海曲泊帕乙醇胺可促进TPO受体依赖性的32D-MPL细胞株的增殖，促进人脐带血 CD34+细胞的增殖和分化。 患者应在医生指导下服用海曲泊帕乙醇胺片，并遵循医生的建议。如果对药物的用法有任何疑问或担忧，务必咨询医疗专业人员以获取更多帮助。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

海曲泊帕乙醇胺片适用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性原发免疫性血小板减少症成人患者。本品还适用于对免疫抑制治疗疗效不佳的重型再生障碍性贫血成人患者。患者应该注意以下禁忌： 一、禁忌人群： 1、对本品活性成分或任何辅料过敏的患者禁止服用本品。 2、本品可通过胎盘屏障，胎儿可能会造成损伤，因此妊娠期女性应该避免使用本品。 3、尚不清楚本品是否从乳汁中排出，但因为许多药物都会从乳汁中排出，因此必须考虑母乳喂养对婴儿的获益以及本品治疗对母亲的获益，再决定是否停止母乳喂养或继续/停止使用本品治疗。 4、因子VLeiden突变、ATⅢ缺乏、抗磷脂综合征、恶性肿瘤、避孕和激素替代治疗、长期制动、手术/外伤、高龄、肥胖及吸烟的患者应该谨慎服用本品。 二、禁忌事项： 1、本品空腹口服，口服2小时后才可以进餐，避免将本品与食物同服。 2、患者每次使用完本品后， 不应该将本品放在儿童容易触及的地方，以免儿童误食。 3、本品与其他药物合用可能会发生药物相互作用，患者请勿自行使用其他药物，以免出现合并用药风险。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

海曲泊帕乙醇胺片适用于： 1、既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性原发免疫性血小板减少症（ITP）成人患者，使血小板计数升高并减少或防止出血。本品仅用于因血小板减少和临床条件导致出血风险增加的ITP患者。 2、对免疫抑制治疗（IST）疗效不佳的重型再生障碍性贫血（SAA）成人患者。基于一项Ⅱ期单臂临床试验的结果附条件批准本适应症。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性临床试验的结果。 海曲泊帕乙醇胺为口服可吸收的、小分子人血小板生成素（TPO）受体激动剂。在体外试验中，海曲泊帕乙醇胺可促进TPO受体依赖性的32D-MPL细胞株的增殖，促进人脐带血 CD34+细胞的增殖和分化。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

海曲泊帕乙醇胺片为抗出血药，适用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性原发免疫性血小板减少症成人患者。本品还适用于对免疫抑制治疗疗效不佳的重型再生障碍性贫血成人患者。应该注意以下几点： 1、用药前向医生详细描述自己的特殊过敏史、身体状况、基础疾病以及近期用药情况等，排除用药禁忌，避免出现严重用药风险。 2、如患者在服用本品期间出现持续腹泻伴并发症（如便血、粪隐血阳性），应该马上就医，或在医生的指导下停止服用本品，尽早开始对症止血治疗。  3、本品可通过胎盘屏障，胎儿可能会造成损伤，因此妊娠期女性应该避免使用本品。 4、建议患者在使用本品前进行白内障检查并在用药过程中去医院进行规律监测。还有，在停止服用本品后，需要患者定期去医院监测血小板计数，持续监测4周。  5、部分人服用本品后会出现头晕、眩晕、嗜睡、困倦、乏力、疲乏等不良反应，所以患者应该尽量避免在服用本品期间驾驶或进行机械操作。 6、服药期间出现任何严重、持续或进展性的症状，应及时就医。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。      

2020年4月10日，美国FDA宣布批准司美替尼（selumetinib，Koselugo）胶囊用于治疗2岁及以上的I型神经纤维瘤（NF1）儿童患者。这是FDA批准的首款NF1治疗药物。司美替尼（selumetinib，Koselugo）具体适应症为：用于治疗患有症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤的儿童患者。司美替尼（selumetinib，Koselugo）治疗效果显著，但患者不能因此盲目使用该药品进行治疗。服用司美替尼（selumetinib）也会产生一定的副作用或不良反应。 司美替尼的副作用有哪些？ 司美替尼（selumetinib）常见的不良反应包括有：心肌病/水肿/面部水肿/高血压/射血分数降低/窦性心动过速/痤疮样疹/血清白蛋白降低/血清钾降低/血清钠降低/疲劳/头痛/视力模糊/白内障/高眼压等等。患者在接受司美替尼（selumetinib）治疗前，应到医院做详细检查，并按照医生的诊疗建议严格用药。患者在接受治疗期间，不可擅自增加或减少药物剂量，正确用药才会对病情有帮助。 司美替尼（selumetinib）推荐的使用剂量为每天2次（约每12小时）口服25mg/㎡，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 患者在使用司美替尼（selumetinib）进行治疗时应注意：空腹服用司美替尼（Selumetinib）。并且在每次服用司美替尼（selumetinib）前2小时或每次服药后1小时不要食用食物。患者应该用水吞服整个司美替尼（Selumetinib）胶囊。不要咀嚼，溶解或打开胶囊。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。      

患者在接受司美替尼（selumetinib，Koselugo）治疗时应注意： 使用司美替尼（selumetinib）进行治疗可能会使心脏泵血量下降。因此患者在使用司美替尼（selumetinib）治疗之前和期间进行心脏功能检查。 使用司美替尼（selumetinib）进行治疗可能会引起导致失明等视力问题。在使用使用司美替尼（selumetinib）进行治疗可能治疗之前和期间检查视力。 使用司美替尼（selumetinib）进行治疗可能会导致严重腹泻。腹泻在司美替尼使用期间很常见，也可能很严重。患者在接受司美替尼（selumetinib）治疗期间初次出现腹泻时，请立即通知医生。可以通过服用药物或吃流质食物改善腹泻情况。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

司美替尼（selumetinib）具体适应症为：用于治疗患有症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤的儿童患者。 司美替尼（selumetinib）推荐的使用剂量为每天2次（约每12小时）口服25mg/㎡，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 患者在使用司美替尼（selumetinib）进行治疗时应注意：空腹服用司美替尼（Selumetinib）。并且在每次服用司美替尼（selumetinib）前2小时或每次服药后1小时不要食用食物。患者应该用水吞服整个司美替尼（Selumetinib）胶囊。不要咀嚼，溶解或打开胶囊。 服用司美替尼（selumetinib）也会产生一定的副作用或不良反应，其中常见的不良反应包括有：心肌病/水肿/面部水肿/高血压/射血分数降低/窦性心动过速/痤疮样疹/血清白蛋白降低/血清钾降低/血清钠降低/疲劳/头痛/视力模糊/白内障/高眼压等等。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

比美替尼 (MEKTOVIR）是一种非ATP竞争性、选择性MEK1/2抑制剂，可以在纳摩尔浓度下抑制MEK、ERK磷酸化和BRAF或KRAS突变癌细胞的生长，该药由Array BioPharma开发。比美替尼是一种强效的ATP-非竞争性、高选择性的 MEK1/2抑制剂,已证明其在体外和体内(包括癌症模型）均有靶向活性。比美替尼与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。   比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。 比美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

比美替尼是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂，与恩考芬尼联合用于患有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者已获FDA批准。那么，比美替尼的注意事项有哪些？   1.原发性新恶性肿瘤：患者经 ＢＲＡＦ 治疗观察到出现原发性新皮肤及非皮肤性肿瘤，服用比美替尼也可能发生原发性新恶性肿瘤；2.ＢＲＡＦ 野生型肿瘤对新生肿瘤的促进作用：体外实验，丝裂原活化蛋白激酶( ｍｉｔｏｇｅｎ￣ａｃｔｉｖａｔｅｄ ｐｒｏｔｅｉｎｋｉｎａｓｅ ＭＡＰＫ)信号通道显示出不确定性的活化作用，既能增强ＢＲＡＦ 野生型细胞的增殖，也是ＢＲＡＦ 的抑制药，开始服比美替尼前，应证实黑色素瘤具有ＢＲＡＦＶ６００Ｅ 或 Ｖ６００Ｋ 基因突变；3.出血事件：接受两药联用治疗 有 １９％患者发生出血事件，其中≥３ 级为 ３.２％ 常见的是胃肠道出血，直肠出血为 ４.２％ ，便血 ３.１％和痔疮出血为 １％，有１.６％患者发生新的或进展性脑转移瘤时出现致命性颅内出血。根据不良反应的严重程度应减少服药剂量或彻底终止服药；4.ＱＴ 间期延长：某些患者服比美替尼 ＱＴ 间期延长与剂量呈相关性，两药联用治疗 ＱＴｃＦ 间期>５００ ｍｓ的患者为 ０.５％ 。在服药前应监控已存在或明显有潜在ＱＴｃ 间期延长风险的患者；5.心肌病 ：心肌病表现为与症状性或非症状性ＬＶＥＦ 相关障碍，接受两药联用治疗的患者发病率１.６％，首次发病的中位时间为 ３.６ 个月，缓解率 ８７％ 。治疗前及服药后 １ 个月及治疗过程每 ２ ~ ３ 个月，用心电图或ＭＵＧＡ 扫描检查射血功能。应密切监控有心肌病的患者，根据患者出现不良反应的严重程度，可中断治疗、减少比美替尼剂量或彻底终止服药；6.静脉血栓栓塞：两药联用治疗有 ６％出现静脉血栓栓塞不良反应，其中包括 ３.１％患者发展为肺栓塞。根据不良反应程度，采取中断治疗、减少比美替尼剂量或彻底终止服药。此外，比美替尼注意事项还包括：眼部毒性、 间质性肺病（ILD）、肝毒性、 横纹肌溶解症、胚胎胎儿毒性。另外，恩考芬尼单药治疗与两药联用比较，某些不良反应将有较大风险性，如皮肤３ 或４ 级不良反应的发生率：单药为２１％ ，恩考芬尼为２％ 。若比美替尼暂时中断或彻底终止服药，恩考芬尼的剂量应相应减少。

比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶 １ ( MEK１) 和激酶 ２ (MEK２)活性的可逆抑制药。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶( ＥＲＫ) 上游通路的调节因子。体外非细胞试验。比美替尼可抑制ＥＲＫ 的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF 突变细胞系的生存能力。在体内，比美替尼也能抑制ＥＲＫ 的磷酸化和小鼠异种移植BRAF 突变模型的肿瘤增长 。   恩考芬尼联合比美替尼用药是靶向 ＲＡＳ / ＲＡＦ / ＭＥＫ / ＥＲＫ 通道的２ 种不同的激酶。在体外，恩考芬尼与比美替尼联用对 BRAF 突变阳性细胞系联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外，联合用药与单药比较，能延迟小鼠移植BRAF V600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。       COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面，比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见副作用为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。