阿法替尼(Afatinib),商品名如Gilotrif等,是一种用于治疗某些类型非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物,尤其是用于EGFR突变阳性患者的治疗。它是一种不可逆的EGFR抑制剂,也可抑制HER2、HER4等其他受体,因此适用于某些EGFR突变的肺癌、头颈部鳞状细胞癌等疾病的治疗。
阿法替尼说明书简要
1. 药物名称
- 通用名:阿法替尼(Afatinib)
- 商品名:Gilotrif(吉乐亭)等
2. 适应症
阿法替尼适用于以下疾病的治疗:
- EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC):主要用于既往接受过化疗的局部晚期或转移性EGFR突变阳性的NSCLC患者的治疗,尤其是那些表现为“外显子19缺失”或“外显子21L858R突变”的患者。
- 其他适应症(取决于不同地区的批准情况):阿法替尼也可能用于治疗某些类型的头颈部鳞状细胞癌等,但这一应用常根据具体情况而定。
3. 用法用量
4. 不良反应
阿法替尼的常见不良反应包括:
- 皮肤反应:如皮疹、痤疮样皮疹(常见),通常发生在治疗初期。
- 腹泻:约30-40%的患者可能会出现不同程度的腹泻,严重者可能需要对症治疗。
- 口腔炎/口腔溃疡:可能出现口腔粘膜溃疡或口腔炎症。
- 疲劳、食欲丧失、恶心、呕吐等。
其他可能的副作用包括:
- 肝功能异常(如肝酶升高),血液学异常,眼部不适(如结膜炎),以及呼吸道症状等。
5. 禁忌症
- 已知对阿法替尼或其成分过敏的患者。
- 孕妇和哺乳期妇女:由于阿法替尼可能对胎儿产生不良影响,怀孕期间不推荐使用。哺乳期使用也不推荐,因该药物可能分泌到乳汁中。
6. 注意事项
- 肝肾功能损害患者:肝功能不良的患者应慎用阿法替尼,尤其是在ALT/AST显著升高时,应考虑降低剂量或暂停治疗。
- 与其他药物的相互作用:阿法替尼可以与一些药物相互作用,例如某些抗癫痫药物(如苯巴比妥)可能降低阿法替尼的血药浓度。
- 胃肠不适:出现腹泻、恶心等症状时,应给予对症处理,必要时使用抗腹泻药物。
- 皮肤反应管理:对于出现皮疹或皮肤反应的患者,可能需要使用局部药膏(如激素类药膏)或者调整治疗方案。
7. 药物相互作用
- 阿法替尼通过CYP450酶系统代谢,虽然它主要通过非CYP450途径代谢,但仍然需要注意与一些药物的相互作用。
- 例如,与某些酶诱导剂(如苯巴比妥、卡马西平等)联合使用时,阿法替尼的血药浓度可能会降低。
8. 药理学
阿法替尼是一个不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,能够通过抑制EGFR(表皮生长因子受体)、HER2和HER4的激酶活性,阻止癌细胞的增殖和存活。阿法替尼对表皮生长因子受体的抑制作用强于其他一些EGFR抑制剂,且能与多个EGFR突变体(包括T790M等)有效结合。
9. 妊娠与哺乳
- 妊娠:阿法替尼可能会对胎儿造成伤害,因此怀孕期间不推荐使用。如果怀孕期间使用,必须告知患者风险。
- 哺乳:由于阿法替尼可能通过乳汁分泌,哺乳期妇女不应使用此药。
10. 存储条件
阿法替尼应存放在室温下,避免潮湿,避免儿童接触。
这只是阿法替尼说明书的简要内容,详细的药物说明书应参考具体的药品包装或药品注册资料,并咨询医生或药师,确保在医生指导下安全合理地使用该药物。
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