服用格列卫的禁忌有哪些？

药理作用 伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。 有极少在临床产生耐药的报道，关于伊马替尼耐药的发生，初始耐药(从开始治疗即无效)和继发耐药的区别是在整个伊马替尼的暴露进程中显示无效，Bcr-Ab1酪氨酸激酶，在疾病进程中增加，即为产生耐药的分子机制。在治疗的患者中产生耐药发生率很低，或者是没有按照要求服药。因此，治疗应尽早开始，同时剂量应严格按要求服用。 毒理作用 1、毒理研究 在经伊马替尼长期治疗后，大鼠机会性感染的发生率增加，并且猴子体内通常被抑制的疟疾感染病情加重。 2、遗传毒性 在一项体外细菌(Ames test)实验、一项体外哺乳动物细胞分析(小鼠淋巴瘤实验)和一项体内大鼠微核实验中，伊马替尼均没有显示任何基因毒特性。在一项体外哺乳细胞基因碎片(clastogenicity)分析中(中国地鼠卵巢细胞染色体畸变)，当代谢激活时，发现伊马替尼有阳性的基因毒作用。出现在成品中的因生产过程而产生的两个中间产物在Ames实验显示致突变性，其中一个中间产物在小鼠淋巴瘤实验中也呈阳性。 3、生殖毒性 一项生殖力实验中，连续70天给予雄性大鼠60㎎/kg，睾丸和副睾的重量减轻，同时精子的活动厦降低。狗口服剂量<30㎎/k时也观察到其精子的产生有轻度到中度降低。在一项雌性大鼠的生殖力研究中，交配和孕鼠的数量没有变化，但是在剂量60㎎/k9而不是≤20㎎/kg时，植入后胎儿的死亡明显增加，同时活胎数降低。 在一项大鼠围产期的发育研究中，口服给予45㎎/kg/天，死胎的数量和出生后第0天到第4天之间．死亡的数量增加。F1代仔鼠给予同样的剂量，从出生到终点解剖，平均体重降低。F1代的生殖力没有受到影响，但注意到45mg/kg/天剂量组吸收的数量增加，同时能够生育的胎儿的数量降低。母代动物给予45㎎/kg/天，F1代给予15㎎/kg/天，是没有毒性作用的剂量水平。 在器官形成期给予大鼠伊马替尼≥100㎎/kg有致畸作用，该剂量约相当于临床至大剂量800㎎/天的1.5倍。致畸作用包括露脑和脑膨出,以及缺失/缺损额骨和/或缺失顶骨。在≤30㎎/kg组没有观察到上述作用。 4、致癌性 在为期2年的大鼠致癌性研究中，伊马替尼给药方案为15、30和60㎎/kg/天,结果60㎎/kg/天组的雄性大鼠和≥30㎎/kg/天组的雌性大鼠的寿命显著缩短,显示有明显统计学意义。死亡大鼠的组织病理学结果表明心肌病(雄性和雌性)、慢性进展性肾病(雌性)和包皮腺乳头状瘤是主要的死因。 出现肿瘤变化的靶器官有肾脏、膀胱、尿道、包皮腺和阴蒂腺、小肠、甲状旁腺、肾上腺和胃部无腺体区。伴有肿瘤损害的靶器官中未观察到毒性效应水平(非观测级毒性反应，no observed effect Ievels，NOEL)的剂量为:肾脏、膀胱、尿道、小肠、甲状旁腺、肾上腺和胃部无腺体区30㎎/kg/天，包皮腺和阴蒂腺15㎎/kg/天。 包皮腺/阴蒂腺的/乳头状瘤/癌瘤的发生率在30和60㎎/kg/天剂量水平时较明显,相当于人每日暴露量400㎎/天或800㎎/天剂量水平的O.5-4或0.3-2.4倍(根据AUC评价),而340㎎/m2的剂量水平则相当于儿童(根据AUC评价)每日暴露量的0.4-3.0倍。60㎎/kg/天剂量水平时，肾脏腺瘤/癌瘤、膀胱和尿道乳头状瘤、小肠腺癌、甲状旁腺腺瘤、肾上腺的良性和恶性髓质肿瘤以及无腺体胃部乳头状瘤/癌瘤易发生。 以上大鼠致癌性研究结果与人类的关联性目前不详。来自于临床试验和自发性不良事件报告的安全性数据分析尚未证明接受伊马替尼治疗的患者的恶性肿瘤发病率高于普通人群。 早期临床前试验中尚未证实心血管系统、胰腺、内分泌器官和牙齿的非肿瘤损害。在某些动物中，引起心功能不全的重要体征包括心肌肥厚和心脏扩大。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

治疗剂量以上的用药经验有限。仅有自发性报告的个别病例和文献中对甲磺酸伊马替尼过量的个案报道。一般这些病例病情都有改善或恢复。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持性治疗。 不同剂量下报告的事件如下： 成人用药过量： 1、1200到1600mg(持续时间从1至10天不等)： 恶心、呕吐、腹泻、皮疹、红斑、水肿、肿胀、疲乏、肌肉痉挛、血小板减少、各类血细胞减少症、腹痛、头痛、食欲减退。 2、1800至13200mg(每日剂量高达3200㎎，使用6天)： 无力、肌痛、CPK升高、胆红素升高、胃肠疼痛。6400mg(单剂量)：文献中报道一例患者出现恶心、呕吐、腹痛、发热、面部浮肿、中性粒细胞计数下降、转氨酶升高。 3、8-10g(单剂量)：报告出现呕吐和胃肠疼痛。 儿童用药过量 一名暴露于单剂量400㎎药物的三岁男童出现呕吐、腹泻和食欲缺乏，另一名三岁男童暴露于单剂量980mg药物，出现白细胞计数下降和腹泻。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

格列卫用药相互作用 可改变伊马替尼血浆浓度的药物 CYP3A4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4)抑制剂)后，伊马替尼的药物暴露量显著增加(平均至高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%)。尚无与其它CYP3A4抑制剂(如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时服用的经验。 &emsp;&emsp;CYP3A4诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加3.8倍(90%可信区间=3.5-4.3倍)，但Cmax,AUC(0-24)和AUC (0-8)分别下降54%、68%和74%。在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后伊马替尼萌血浆浓度降低,从而导致疗效减低。 在服用酶诱导的抗癫痫药(enzyme-inducing anti-epileptic deugs,EIAEDs)如卡马西平、奥卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥，同时接受本品治疗的恶性神经胶质瘤患者中亦观察到类似的结果。 与不同时服用EIAEDs相比，伊马替尼的AUC降至73%，其它CYP3A4诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等，可能有类似问题，因此应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。在已发表的两项研究中，伊马替尼与含有St John麦汁浸膏制剂合用时可导致本品的AUC下降30-32%。 甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度 伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。应谨记伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物(如苯二氮革类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它HMG-CoA还原酶抑制剂等)的血浆浓度。因此当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物(如环孢素、匹莫齐特)时应谨慎。 在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，伊马替尼还可在体外抑制CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加系统对CYP2D6底物的暴露量，尽管尚未作专门研究，建议慎用。 伊马替尼在体外还可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性，同时服用华法林后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶原时间。 伊马替尼400㎎剂量每天2次对CYP2D6诱导的美托洛尔代谢的抑制作用很弱，美托洛尔的Cmax和AUC大约增加23%。伊马替尼与CYP2D6诱导剂如美托洛尔合用,似乎不存在药物间相互作用的危险因素，可不必调整剂量。 体外实验表明，伊马替尼可抑制对乙酰氨基酚的 0-葡糖醛酸化。 应警告患者避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药。

格列卫的不良反应 1、生化检查异常：表现为中性粒细胞减少、血小板减少、肌酐水平增高、胆红素水平增高、碱性磷酸酶（ALP）升高、氨基转移酶升高、血清磷酸肌酸激酶（CPK）升高、乳酸脱氢酶（LDH）升高。如果服用格列卫期间要做相关的实验室检查，请提前告知医生，避免影响诊断结果。 2、心血管系统异常：常见四肢水肿、胸痛，少数患者还会出现心衰、心动过速、高血压、低血压、颜面潮红、指端发冷，极少数情况下会引发心包炎或形成血栓。 3、皮肤和皮下组织异常：有的人会出现皮疹、瘙痒、脱发、皮肤干燥、盗汗，少数患者甚至会出现剥脱性皮炎、大疱疹、皮肤色素增加、瘀斑、银屑病，严重者还会有Stevens-Johnson综合征（主要表现为红斑）、急性全身发疹的脓疱病、急性发热性嗜中性粒细胞皮肤病。如果您用药后出现发烧、喉咙痛、面部或舌头肿胀、身上出现皮疹并导致起泡和脱皮等症状，请立即停止用药并就医。 4、消化系统异常：许多人会出现恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹胀等症状，还可能出现腹痛、胃肠道出血（大便发黑或带血等）、消化不良、胃食管反流、口腔溃疡等情况，少见胃溃疡、胃肠炎、胃炎，极少数情况下还会出现结肠炎、肠梗阻、胰腺炎、胃肠穿孔、肿瘤出血等，一旦出现任何严重不适，请立即就医。 5、血液系统异常：可能会引起贫血，少数情况下还能发现全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少。 6、肝脏损害：少见肝炎，严重情况下会导致肝功能衰竭，需警惕。 7、代谢系统异常：可能出现低磷血症、脱水、痛风、体重减轻，罕见高钾血症、低钠血症。 8、肌肉骨骼系统异常：常见肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、关节肿胀，有时还会出现坐骨神经痛、关节肌肉强直、骨头坏死等。如果感到肌肉、骨骼、关节剧烈疼痛，应及时就医并接受相应治疗。 9、神经和精神系统异常：有的人会出现感觉异常、头晕、头痛、失眠、抑郁、焦虑、眩晕、嗜睡等症状，少数人还会出现周围神经病、偏头痛、记忆力减退、颅内压升高、脑积水，严重者甚至会出现精神错乱、中枢神经系统出血，并能导致死亡，应引起重视。 10、泌尿生殖系统异常：少数人会出现尿频、血尿、乳房增大、月经过多、性功能减退、肾功能衰竭等症状。 11、呼吸系统异常：可能出现咳嗽、咽喉痛、上呼吸道感染、流感样症状，罕见间质性肺炎、肺纤维化。 12、眼部不良反应：较常见结膜炎、视物模糊，少数人还会有结膜出血、眼干的情况，罕见黄斑水肿、视盘水肿、视网膜出血、青光眼、玻璃体出血等，一旦发现眼部疼痛、出血，请立即就医。 13、感染：常见发热、乏力、寒战，少见败血病、单纯疱疹病毒感染、带状疱疹等。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

鲁索替尼乳膏可以通过以下一些较为靠谱的渠道购买： 医院药房：如果患者已在医院接受诊断和治疗，医生开具了鲁索替尼乳膏的处方，那么医院药房是靠谱的购买渠道之一。医院的药品采购渠道正规，能确保药物的质量和安全性，而且患者还可以向药师咨询药物的使用方法、注意事项等专业信息。 正规线上药店：像阿里健康、京东健康等知名在线药店，有严格的药品审核机制和专业的药师咨询服务，可提供鲁索替尼乳膏的销售。不过，购买时需上传医生处方，并且要留意产品的有效期、包装完整性等，按照药师的指导进行购买和使用。 制药公司官方渠道：访问鲁索替尼乳膏制药公司的官方网站或联系其客户服务，了解官方指定的购买方式或合作药店信息。通过这种方式购买，能很大程度保证药品的真实性，但可能存在购买流程相对复杂或价格无优势等情况。 正规海外代购：对于一些未在国内上市的版本，如孟加拉耀品国际生产的鲁索替尼乳膏，可选择正规的海外代购平台。但要选择经过认证、信誉良好的代购服务，确认其是否能合法运送药物到所在地区，并查阅其他客户的评价和反馈。建议选择有正规进口手续、能提供药品来源证明的代购渠道。 鲁索替尼乳膏是处方药，必须在医生的指导下使用，凭借医生处方才能购买。无论通过哪种渠道购买，都要注意查看药品的批准文号、生产日期、保质期等信息，避免购买到假冒伪劣或过期药品。 了解更多疾病及药品的相关问题，可选择客服在线咨询，医无忧为您专业解答，解决您的难题。

芦可替尼乳膏（ruxolitinib）在治疗特应性皮炎方面效果较为显著，以下从不同方面为你介绍： 症状改善明显：在多项临床试验中，使用芦可替尼乳膏的患者，其特应性皮炎的症状，如瘙痒、红斑、鳞屑等有显著改善。例如，在一项 Ⅲ 期临床试验中，经过一段时间的治疗，使用芦可替尼乳膏的患者组与安慰剂组相比，研究者总体评估（IGA）评分有明显降低，说明皮肤炎症程度得到了有效缓解。同时，患者的瘙痒视觉模拟量表（VAS）评分也显著下降，表明瘙痒症状得到了较好的控制，生活质量得到提高。 快速起效：部分患者在使用芦可替尼乳膏数周后，就能观察到皮肤症状的改善。一般在治疗第 2 周左右，患者的瘙痒和炎症症状就开始有减轻的趋势，随着治疗时间的延长，效果会更加明显。 长期效果稳定：长期使用芦可替尼乳膏，其疗效具有一定的持续性和稳定性。在一些长期随访研究中，持续使用该乳膏的患者，能在较长时间内维持皮肤症状的改善，保持相对较好的皮肤状态，降低特应性皮炎的复发频率和严重程度。 不过，药物效果存在个体差异，不同患者使用芦可替尼乳膏后的具体效果可能会有所不同，这与患者的病情严重程度、年龄、身体状况以及是否合并其他疾病等因素有关。 了解更多疾病及药品的相关问题，可选择客服在线咨询，医无忧为您专业解答，解决您的难题。

鲁索替尼乳膏可以治疗特应性皮炎。 鲁索替尼是一种 Janus 激酶（JAK）抑制剂，通过抑制 JAK1 和 JAK2 信号通路，发挥抗炎和免疫调节作用，从而减轻特应性皮炎的炎症反应和相关症状。 美国食品药品监督管理局（FDA）已批准鲁索替尼乳膏用于治疗 12 岁及以上患者的特应性皮炎，这些患者的疾病无法通过外用处方药充分控制，或当其他外用疗法不建议使用时可考虑使用。多项临床试验结果显示，使用鲁索替尼乳膏的患者在瘙痒、皮肤炎症程度等方面有显著改善。 了解更多疾病及药品的相关问题，可选择客服在线咨询，医无忧为您专业解答，解决您的难题。

鲁索替尼乳膏是一种用于治疗皮肤病的药物，以下是关于它的详细介绍： 主要成分及作用机制 主要成分：鲁索替尼，是一种 Janus 激酶（JAK）抑制剂。 作用机制：通过抑制 JAK1 和 JAK2 信号通路，阻断多种细胞因子和生长因子的信号传导，从而发挥抗炎和免疫调节作用，减少皮肤炎症反应和相关症状。 适应证 2021 年 9 月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准鲁索替尼乳膏用于治疗 12 岁及以上患者的特应性皮炎，这些患者的疾病无法通过外用处方药充分控制，或当其他外用疗法不建议使用时可考虑使用。 此外，鲁索替尼乳膏在治疗其他皮肤疾病如斑秃等方面也有一定的研究和应用前景，但目前可能尚未获得广泛批准的适应证。 临床研究数据 在多项针对特应性皮炎的临床试验中，使用鲁索替尼乳膏的患者在瘙痒、皮肤炎症程度等方面有显著改善。例如，在一项关键的 Ⅲ 期临床试验中，与安慰剂组相比，使用鲁索替尼乳膏的患者在第 8 周时达到研究者总体评估（IGA）评分改善的比例明显更高，且瘙痒视觉模拟量表（VAS）评分也有显著降低，表明患者的瘙痒症状得到了有效缓解。 不良反应 常见的不良反应包括应用部位疼痛、发红、瘙痒，以及头痛、上呼吸道感染等。大多数不良反应为轻度至中度，一般在停药或适当处理后可缓解。 长期使用鲁索替尼乳膏可能会增加感染的风险，如疱疹病毒感染等，因此在使用过程中需密切关注患者的身体状况，如有感染迹象应及时就医处理。 注意事项 仅可用于皮肤局部外用，不可用于眼、口、鼻等黏膜部位。 使用过程中如出现局部皮肤过敏或刺激症状加重，应立即停药并咨询医生。 对于孕妇和哺乳期妇女，目前尚无足够的研究数据，使用时应谨慎权衡利弊。 儿童使用的安全性和有效性尚未完全明确，需在医生的指导下谨慎使用。 鲁索替尼乳膏为特应性皮炎等皮肤疾病患者提供了一种新的治疗选择，但在使用时应严格遵循医生的建议，密切关注不良反应，以确保用药安全有效。 了解更多疾病及药品的相关问题，可选择客服在线咨询，医无忧为您专业解答，解决您的难题。