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厄洛替尼/特罗凯(ERLOTINIB)为非小细胞肺癌和胰腺癌的患者带来新的希望
发布时间:2024-12-13 10:47:32

肺癌作为全球常见的癌症之一,其发病率和死亡率一直居高不下。每年全球有120万新增肺癌病例,每年因肺癌而死亡者高达105万人。在中国,每年新增肺癌病例70多万人,每年因肺癌而死亡的人数达60万人。非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中常见的类型,占肺癌病例的85%左右。

厄洛替尼(Erlotinib)是一代的靶向药,主要针对的是肺癌的EGFR基因突变。商品名也叫特罗凯(Tarceva),是一种受体酪氨酸激酶抑制物(EGFR拮抗剂),属分子靶向治疗药物。厄洛替尼通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争性结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位,抑制磷酸化反应,从而阻断向下有增殖信号传导,抑制肿瘤细胞配体依赖的HER-1/EGFR的活性,达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。临床上主要用于其他治疗无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)以及与吉西他滨联合用于局部晚期未经切除或转移性胰腺癌的一线治疗。

2004年11月,厄洛替尼在美国首次获准用于治疗至少1次化疗失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。2005年NCI加拿大临床试验组一项Ⅲ期临床试验结果提示吉西他滨联合厄洛替尼(EGFR阻滞剂)可使晚期胰腺癌中位生存期由5.9个月提高至6.4个月,1年生存率由17%提高至24%。2005年11月,Genentech公司和OSI公司联合宣布,美国食品与药品管理局(简称FDA)批准厄洛替尼(Erlotinib,Tarceva)联合吉西他滨作为晚期胰腺癌一线治疗。

在临床研究中,BR21是一项针对一线或二线化疗失败后的NSCLC病人的随机对照实验,研究组使用厄洛替尼150mg/天,治疗共488例。结果是:中位总生存率用药组为6.7个月,对照组为4.7个月(P<0.001,死亡比率HR=0.73);1年生存率用药组为31.2%,对照组为21.5%;中位无进展时间用药组为9.9周,对照组为7.9周。同时病人症状的改善在用厄洛替尼组中更明显。

厄洛替尼作为一代靶向药,在非小细胞肺癌和胰腺癌的治疗中占据着重要的地位。

在非小细胞肺癌的治疗中,对于EGFR驱动基因突变阳性的患者,厄洛替尼比传统化疗效果更好且副作用相对较小。无论是作为一线、维持治疗,还是在化疗进展后的二线及以上治疗中,都展现出了显著的疗效。同时,在术后辅助治疗中,也能为患者带来无病生存期的获益,并降低远处复发率。

在胰腺癌的治疗中,厄洛替尼与吉西他滨联合使用,是被证明可使晚期胰腺癌患者获益的药物。虽然对患者生命延长的时间有限,但也为患者带来了一定的希望。

然而,厄洛替尼在治疗过程中不可避免地会出现一些副作用,如皮疹、腹泻、恶心等胃肠道副作用以及转氨酶偏高等肝脏副作用等。但通过及时向医生反馈并在专业诊疗下进行处理,这些副作用大多可以得到有效控制。同时,患者严格遵从医嘱用药,定时定量,不仅能保持血药浓度稳定,达到好的疗效,也更加安全。

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